Cijano skupina ima jaku polarnost i apsorpciju elektrona, tako da može ići duboko u ciljni protein kako bi stvorila vodikove veze s ključnim aminokiselinskim ostacima na aktivnom mjestu. U isto vrijeme, cijano skupina je bioelektroničko izosterično tijelo karbonilnih, halogenih i drugih funkcionalnih skupina, koje može poboljšati interakciju između malih molekula lijeka i ciljnih proteina, pa se naširoko koristi u strukturnoj modifikaciji lijekova i pesticida [1] . Reprezentativni lijekovi koji sadrže cijano uključuju saksagliptin (Slika 1), verapamil, febuksostat, itd.; Poljoprivredni lijekovi uključuju bromofenitril, fipronil, fipronil i tako dalje. Osim toga, cijano spojevi također imaju važnu vrijednost primjene u poljima mirisa, funkcionalnih materijala i tako dalje. Na primjer, citronitril je međunarodni novi nitrilni miris, a 4-brom-2,6-difluorobenzonitril je važna sirovina za pripremu materijala s tekućim kristalima. Može se vidjeti da se cijano spojevi naširoko koriste u raznim područjima zbog svojih jedinstvenih svojstava [2].

Cijano skupina ima jaku polarnost i apsorpciju elektrona, tako da može ići duboko u ciljni protein kako bi stvorila vodikove veze s ključnim aminokiselinskim ostacima na aktivnom mjestu. U isto vrijeme, cijano skupina je bioelektroničko izosterično tijelo karbonilnih, halogenih i drugih funkcionalnih skupina, koje može poboljšati interakciju između malih molekula lijeka i ciljnih proteina, pa se naširoko koristi u strukturnoj modifikaciji lijekova i pesticida [1] . Reprezentativni lijekovi koji sadrže cijano uključuju saksagliptin (Slika 1), verapamil, febuksostat, itd.; Poljoprivredni lijekovi uključuju bromofenitril, fipronil, fipronil i tako dalje. Osim toga, cijano spojevi također imaju važnu vrijednost primjene u poljima mirisa, funkcionalnih materijala i tako dalje. Na primjer, citronitril je međunarodni novi nitrilni miris, a 4-brom-2,6-difluorobenzonitril je važna sirovina za pripremu materijala s tekućim kristalima. Može se vidjeti da se cijano spojevi naširoko koriste u raznim područjima zbog svojih jedinstvenih svojstava [2].

2.2 reakcija elektrofilne cijanizacije enol borida

Tim Kensukea Kiyokawe [4] koristio je cijanidne reagense n-cijano-n-fenil-p-toluensulfonamid (NCTS) i p-toluensulfonil cijanid (tscn) za postizanje visokoučinkovite elektrofilne cijanizacije enolnih spojeva bora (Slika 3). Kroz ovu novu shemu, različiti β-acetonitril, i ima širok raspon supstrata.

2.3 organska katalitička stereoselektivna silicijeva cijanidna reakcija ketona

Nedavno je Benjamin list tim [5] izvijestio u časopisu Nature o enantiomernoj diferencijaciji 2-butanona (Slika 4a) i asimetričnoj cijanidnoj reakciji 2-butanona s enzimima, organskim katalizatorima i katalizatorima prijelaznih metala, koristeći HCN ili tmscn kao cijanidni reagens (Slika 4b). S tmscn kao cijanidnim reagensom, 2-butanon i širok raspon drugih ketona bili su podvrgnuti visoko enantioselektivnim reakcijama silil cijanida pod katalitičkim uvjetima idpi (Slika 4C).

Slika 4 A, enantiomerna diferencijacija 2-butanona. b. Asimetrična cijanizacija 2-butanona s enzimima, organskim katalizatorima i katalizatorima od prijelaznih metala.

c. Idpi katalizira visoko enantioselektivnu silil cijanidnu reakciju 2-butanona i širokog raspona drugih ketona.

2.4 redukcijska cijanizacija aldehida

U sintezi prirodnih proizvoda, zeleni tosmik se koristi kao cijanidni reagens za laku pretvorbu sterički ometenih aldehida u nitrile. Ova se metoda dalje koristi za uvođenje dodatnog ugljikovog atoma u aldehide i ketone. Ova metoda ima konstruktivno značenje u ukupnoj enantiospecifičnoj sintezi jiadifenolida i ključni je korak u sintezi prirodnih proizvoda, kao što je sinteza prirodnih proizvoda kao što su klerodan, karibenol A i karibenol B [6] (Slika 5).

2.5 elektrokemijska cijanidna reakcija organskog amina

Kao tehnologija zelene sinteze, organska elektrokemijska sinteza naširoko se koristi u raznim područjima organske sinteze. Posljednjih godina sve više istraživača tome posvećuje pozornost. PrashanthW. Tim Menezes [7] nedavno je izvijestio da se aromatski amin ili alifatski amin može izravno oksidirati u odgovarajuće cijano spojeve u 1m otopini KOH (bez dodavanja cijanidnog reagensa) s konstantnim potencijalom od 1,49 vrhe korištenjem jeftinog Ni2Si katalizatora, s visokim prinosom (slika 6). .

03 sažetak

Cijanizacija je vrlo važna reakcija organske sinteze. Polazeći od ideje zelene kemije, ekološki prihvatljivi cijanidni reagensi koriste se za zamjenu tradicionalnih toksičnih i štetnih cijanidnih reagensa, a nove metode kao što su zračenje bez otapala, nekatalitičko i mikrovalno zračenje koriste se za daljnje proširenje opsega i dubine istraživanja, tako da kako bi se stvorile ogromne ekonomske, društvene i ekološke koristi u industrijskoj proizvodnji [8]. Uz kontinuirani napredak znanstvenih istraživanja, reakcija cijanida će se razvijati prema visokom prinosu, ekonomičnosti i zelenoj kemiji.